奥氮平片

更新:2020-06-03 15:45:09      点击:
  • 品牌:   齐鲁
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产品介绍


药品介绍
       奥夫平(奥氮平片)是一种新的非典型神经安定药,能与多巴胺受体、5-HT受体和胆碱能受体结合,并具有拮抗作用。拮抗D2受体与治疗精神分裂症的阳性症状有关;拮抗5-HT2A受体与治疗精神分裂症的阴性症状有关。不同于氯氮平,本品不会发生粒性白细胞缺乏症,无迟发性障碍和严重的精神抑制症状产生。
      与典型和一些非典型抗精神病药物相比,奥夫平治疗精神分裂症具有良好的疗效和最小的锥体外系不良反应。然而,由于代谢失调和体重增加的风险,大多数指南将奥夫平作为治疗精神分裂症的第二选择。这与氯氮平类似,尽管氯氮平在治疗难治性症状方面具有显著的疗效,但出于安全考虑,氯氮平被排在最后。
      许多经验丰富的临床医生认为,奥夫平在现有的抗精神病药物中具有明显优势的良好疗效,因此继续为精神分裂症患者常用首选处方用药。

药品分析
      奥夫平最初是在寻找一种不需要血液学监测的类似氯氮平的化学物质时被发现的。在研究氯氮平一个苯环上的一系列噻吩异构体时,发现了噻吩并-苯二氮杂卓类似物(奥氮平),通过体外测定确定了奥氮平的受体亲和力,并经体内功能实验证实。奥夫平对D1,D2,D4,5HT2A,5HT2C,5HT3,α-1肾上腺素能,组胺能和毒蕈碱受体具有高亲和力,这与氯氮平相似。
      在功能研究中,奥夫平是5 -羟色胺和D2受体的强效拮抗剂,提示它可能是一种有用的抗精神病药物。在动物模型中,奥夫平可拮抗阿扑吗啡引起的攀爬和条件性回避反应,提示多巴胺能效应。对5-羟色胺诱发的头抽动的拮抗作用和对氧代苯丙氨酸引起的震颤的阻断分别表明了5-羟色胺能和抗胆碱能的活性。此外,尽管没有直接结合,但研究表明奥夫平可以调节N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体。这些临床前研究提供了强有力的证据,表明奥夫平可能是一种有效的抗精神病药物。自此,奥夫平一直是同类药物中被研究最多的药物之一,因此在精神分裂症和其他适应症患者中产生了大量疗效和安全性的临床数据。
图1 跨研究中抗精神病药物的至停药时间。与其他第一代和第二代抗精神病药相比,奥夫平至停药时间持续更长。

       奥由于总体良好的药物特性,被大量处方使用,有证据表明,奥平可能比目前被认为是精神分裂症治疗首选的其他非氯氮平抗精神病药更为有效的可能。

      总的来说,这些数据表明奥夫平可能是需要有效长期治疗的慢性精神分裂症患者,以及那些对其他抗精神病药物反应不佳患者的首选一线治疗选择,它可以用于预防复发,保持反应的稳固性和治疗的持久性。

改善睡眠
      精神症状患者常常伴有睡眠障碍,睡眠障碍的严重程度可影响治疗效果,导致疾病的慢性化发展。因此,在精神症状患者的治疗中,睡眠障碍的改善是一个非常重要的方面。
      精神症患者的睡眠结构与正常人不同,表现在慢波睡眠(SWS)减少或潜伏期延长,快动眼睡眠持续时间增加或潜伏期缩短,睡眠连续性障碍,总体睡眠时间减少。据研究发现,慢波睡眠的时间与精神症病的严重程度成负相关,睡眠质量和总睡眠时间随着病情的缓解而提高。
      在临床实践中,奥氮平强化治疗常被用于抑郁症患者。健康志愿者研究表明,奥氮平可以提高睡眠的连续性、增加慢波睡眠时间。奥氮平还能改善精神分裂症患者的认知功能。

其他用途
     奥夫平(奥氮平片)除了广泛应用于精神科之外,还可作用于参与呕吐反射弓的多重受体,进而有效对抗化疗所致呕吐。此外,奥夫平的平均半衰期为30小时,使得每天单次用药成为可能。来自丹麦的一组研究者开展了一项开放标签多中心研究,纳入了来自4个中心的40名无有效治疗手段的晚期癌症患者,这些患者同时伴有至少「中度」恶心和/或过去24小时内有过呕吐,且过去2周内未接受化疗及放疗。受试者连续5天使用奥夫平10mg(第1天皮下给药,第2-5天口服给药),主要转归为24小时后的恶心严重度。
      结果显示,40名患者中,有36人在用药后24小时获得了一定程度的改善。基线时,受试者的2条目N/V量表(0-100分,得分越高提示恶心呕吐越重)平均得分为66,用药后24小时下降至21,7天后为24。研究过程中,有3名患者因不良反应而降低奥夫平剂量,5名患者因癌症进展或个人要求从研究脱落。
      研究者认为,对于晚期癌症患者,奥夫平可作为有效且耐受性良好的止吐药物。未来可进一步开展相关研究!

适用人群
1、适用于精神分裂症和其它有严重阳性或阴性症状急性期和维持治疗。
2、亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。
3、还可以迅速控制躁狂症早期的兴奋、激越、肇事肇祸行为。
4、对严重失眠患者有显著治疗成效,有效改善睡眠质量。
5、对青少年双相Ⅰ型障碍有迅速疗效与疾病缓解率。
6、有效改善晚期癌症患者的恶心呕吐等症状。

药理学效应
与疗效相关:
▲ 阻断D2受体,有助于改善精神病阳性症状及稳定情绪。
▲ 阻断5-HT2A受体,增强特定脑区多巴胺释放,改善阴性及情感症状,以及减少D2受体阻断相关的副作用。
▲ 阻断5-HT2C受体,或可改善部分患者的认知及情感症状,与氟西汀联用时可产生协同效应。
与副作用相关:
△ 阻断中枢神经系统H1受体,导致镇静和体重增加。
△ 阻断肾上腺素能α1受体,导致头晕、镇静和低血压。
△ 阻断毒蕈碱M1受体,导致口干、便秘和镇静。
△ 阻断纹状体D2受体,导致运动障碍,但相对不常见。

适应与禁忌须知
      迄今为止,奥夫平已获得FDA批准,用于治疗13岁及以上精神分裂症、精神分裂症的维持治疗、单药或与锂盐/丙戊酸盐联用治疗13岁及以上急性躁狂/混合性躁狂、双相障碍维持期治疗、与氟西汀联合(奥氟合剂)治疗双相抑郁及难治性抑郁。
      奥夫平有时被用于治疗其他精神病性障碍(如妄想性障碍)、痴呆相关行为紊乱、儿童青少年行为紊乱、冲动控制相关障碍、边缘型人格障碍等。
      在国内,奥夫平的适应症包括精神分裂症;中、重度躁狂发作的治疗及预防复发。超适应症使用的情况同样常见。
      奥夫平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者(奥氮平片中含乳糖);禁用于已知有闭角型青光眼危险的患者。


注意事顶
1. 原则上不推荐使用奥夫平治疗老年患者痴呆相关的精神障碍,因第二代抗精神病药可能升高死亡率和脑血管事件的风险;帕金森病、与多巴胺激动剂相关的精神病也不推荐使用。
2. ALT和/或AST升高、有肝功能损害症状、已表现出局限性肝功能减退者、已使用潜在肝毒性药物治疗者需慎用。
3. 奥夫平与已知可延长QTc间期的药物联用时要谨慎,尤其是老年、先天性长QT综合征、充血性心脏衰竭、心肌肥厚、低钾血症、低镁血症患者。
4. 为降低镇静相关不良事件风险,服用奥氮平的患者在操作危险性机械包括开车时应格外小心。
5. 为降低体位性低血压风险,心功能不全、脱水及高热患者慎用奥夫平。
6. 为降低抗胆碱能不良事件风险,前列腺增生、麻痹性肠梗阻患者慎用奥夫平。
7. 奥夫平不能被血液透析所清除。
8. 若患者的症状体征提示神经阻滞剂恶性综合征(NMS),或表现为不能解释的高热而不伴有NMS的其他临床特征,所有的抗精神病药物包括奥夫平均应停用。
9. 正在哺乳中的母亲应避免服用奥夫平

药品说明书
【药品名称】
  通用名称:奥氮平片
  商品名称:奥夫平
  拼音全码:AoDanPingPian
【主要成份】 本品主要成份为奥氮平 化学名称:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮杂 分子式:C17H20N4S 分子量:312.43
【适应症/功能主治】 精神分裂症,双相情感障碍躁狂发作,双相情感障碍抑郁发作,奥氮平初始治疗有效的患者,可用于精神分裂症维持治疗和预防双相情感障碍复发。详情说明书
【性  状】奥氮平片为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色到黄色。
【规格型号】 5/10mg*14s 两种规格
【用法用量】 成人 精神分裂症 奥氮平的建议起始剂量为10mg/天。每日一次。躁狂发作 单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗时每日10mg。预防双相情感障碍复发 推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者,预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作,应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整),同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中,可根据个体临床状况不同,在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐起始剂量的药物,且加药间隔不少于24小时。奥氮平给药不用考虑进食因素,食物不影响吸收。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。特殊人群 肾脏和/或肝脏功能损害的患者 对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬变、ChildPugh 分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg,并应慎重加量。吸烟者 相对于吸烟者,非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。吸烟会加快奥氮平的代谢,推荐进行临床评价,需要时考虑增加奥氮平的剂量。当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时,应考虑降低起始剂量。需要增加剂量时也应该保守。
【包 装】5mg*14s/盒  10mg*14s/盒
【有 效 期】 18 月
【批准文号】 国药准字H20183501
【生产企业】 齐鲁制药有限公司
【推广企业】 广东嘉盟医药有限公司


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