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精神分裂一线首选用药:利培酮口崩片

2020-08-20 15:40:41      点击:


       精神分裂症是一组病因未明的精神病,多在青壮年缓慢或亚急性起病,临床上往往表现为症状各异的综合征,涉及感知觉、思维、情感和行为等多方面的障碍以及精神活动的不协调。患者一般意识清楚,智能基本正常,但部分患者在疾病过程中会出现认知功能的损害。病程一般迁延,呈反复发作、加重或恶化,部分患者最终出现衰退和精神残疾等症状。

       利培酮口崩片是一种可以帮助我们治疗精神分裂型以及其他精神疾病所表现出来的明显阳性症状 (如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑) 以及阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)的药物,同时该药物在应对精神分裂症所引起的异常情感症状 (如抑郁、负罪感、焦虑) 也可以起到一定的治疗效果。下面给大家推荐来自齐鲁制药有限公司的国内首家通过一致性评价的利培酮口崩片的药品介绍。

      利培酮虽然已上市多年,但仍是精神分裂症治疗相关指南的一线首选用药。由于利培酮口崩片的原研产品并未在国内上市,而齐鲁制药一家利培酮口崩片(商品名:醒志)两个规格(1mg/2mg)通过一致性评价意义重大。真正为患者带来了优质、经济的临床用药。


药品成分
本品的主要成分为利培酮,其化学名称为:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基] 乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮
分子式:C23H27FN4O2
分子量:410.49。

临床应用及优势
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
利培酮口崩片能够快速控制患者的阳性症状。
利培酮口崩片较少引起过度镇静,嗜睡,改善患者预后。
2mg规格相对服用的片剂较少,患者相对好接受。入口腔后快速崩解,与普通片剂比不宜藏药,吸收效果好,能够保证当前治疗效果又具有长期治疗的依从性。
良好的耐受性和安全性。

药代动力学

      1.利培酮经口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。
      2.本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。

药理毒理

1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的s受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

用法用量
利培酮口崩片服用时置于舌上,几十秒钟内将自行崩解并随唾液吞咽入胃,无需用水即可吞服(也可以用水吞服)。由使用其它抗精神病药改用醒志者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂,则在原定下一次注射时开始使用醒志替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。成人:每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg。

药物相互作用
1、尚未系统评估本品与其它药物合用的风险,鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。
2、本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。
3、卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用卡马西平或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
4、托吡酯略微降低利培酮的生物利用度,对本品中的抗精神病活性成份无影响。因此,该相互作用基本上不具有临床意义。
5、酚噻嗪类抗精神病药,三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度,但对但对其抗精神病活性成份的影响很小。氟西汀和帕罗西汀(CYP D6抑制剂)可增加本品的血药浓度,但对其抗精神病活性成份需要浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时,医生应重新确定本品的剂量。红霉素(CYP 3A4抑制剂)不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。

注意事顶
1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量。
2、由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。
3、同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。4、已有报道指出,服用经典的抗精神病药会出现恶性症状群,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。
5、患有帕金森氏综合症的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。
6、经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人仍应慎用本品。
7、服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。
8、鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
9、本品对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。



【药品名称】利培酮口崩片
【产品名称】醒志
【通用名称】培酮口崩片
【产品类型】新药特药
【产品成份】主要成份为利培酮。
【药品性状】为白色或类白色片。
【药理毒理】如上描述
【适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
【用法用量】如上描述
【不良反应】与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应.
【禁忌症】已知对本品成分过敏的患者禁用。
【注意事项】如上描述
【药物相互作用】如上描述
【贮藏】密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【规格】1mg 2mg
【有 效 期】暂定18个月。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。药品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。
【儿童用药】对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
【药物过量】一般来说,所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静,心动过速和低血压、以及锥体外系症状。
【批准文号】国药准字H20070320  国药准字H20041808
【生产企业】齐鲁制药有限公司
【推广企业】广东嘉盟医药有限公司