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治疗精神分裂推荐用药:盐酸齐拉西酮片

2022-07-02 15:42:47      点击:

      精神分裂症常常被称为严重精神障碍,多在青壮年缓慢或亚急性起病,临床上往往表现为症状各异的综合征,涉及感知觉、思维、情感和行为等多方面的障碍以及精神活动的不协调。患者一般意识清楚,智能基本正常,但部分患者在疾病过程中会出现认知功能的损害。病程一般迁延,呈反复发作、加重或恶化,严重者甚至具有暴力倾向,以至于很多人谈精神分裂症色变,对这一类患者存在偏见和歧视。

      生老病死是人生常态,每个人的一生都有可能患病,精神分裂症只是众多疾病中的一种,是多方面因素综合作用的结果,生这个病不是患者个人的错,患病之后,最痛苦的是患者及家人,他们需要社会更多的包容、理解和支持。

      研究证明,如果坚持用药,大部分精神分裂症患者能获得康复。该病治疗的主要挑战在于及时发现、尽早就诊和规范治疗,在巩固维持期不要自行减药或停药。今天小编给大家推荐的 治疗精神分裂良药:盐酸齐拉西酮片

      盐酸齐拉西酮片是一种抗精神病药物,临床主要用于精神分裂症的治疗,效果显著。对精神分裂症出现的幻觉、妄想等症状有很好的改善作用,在服用该药治疗的时候,建议与食物同服,这样更有利于药物的吸收。


药物优势:

1、独特受体作用机制,快速持久改善症状。

2、不增加体重,避免代谢综合征风险

3、不升高血清泌乳素水平

4、长期用药耐受性及依从性好


主要成分:盐酸齐拉西酮

化学名称:5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮盐酸盐半水合物。

结构式:

分子式:C21H21ClN4OS·HCl·1/2 H2O

分子量:458.41

适应症状:

本品主要适用于治疗精神分裂症。

用法用量:

初始治疗:一次20mg,一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。在维持治疗期间,应采用最低有效剂量,多数情况下,使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。

药理作用:

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致,齐拉西酮的作用机制不明确。

药代动力学:

齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围内,齐拉西酮的平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。血浆蛋白结合率大于99%。口服齐拉西酮后主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要的循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%。体外人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。体外人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢齐拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用较弱。在体分泌和代谢资料表明,不足1/3的齐拉西酮经细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。
年龄、性别和种族对齐拉西酮药代动力学无影响。不需要调整剂量。
吸烟:体外人肝细胞酶进行的研究表明,齐拉西酮不是CYP1A2酶的底物,吸烟应该对齐拉西酮的药代动力学无影响。群体药代动力学研究结果与体外研究结果一致,群体药代动力学研究表明,吸烟和不吸烟对齐拉西酮的药代动力学无影响。
肾损伤:齐拉西酮代谢率高,经肾分泌的原形药物低于1%,单独肾损伤对齐拉西酮的药代动力学无明显影响,不需根据肾功能损伤程度调整用药剂量。
肝损伤:齐拉西酮主要经肝脏清除,肝损伤会导致齐拉西酮AUC增加。对13例Childs-Pugh A型和B型坏死性肝炎受试者进行的多剂量(20mg,每日两次,连续5天)研究结果显示,Childs-Pugh A型和B型受试者与相匹配的对照者(n=14)比较,AUC 0-12 分别增加13%和34%。肝损害者的半衰期为7.1小时,而对照者为4.8小时。在狗体进行的毒理研究,当给予口服药物,药物暴露(血浆 AUC)是最大临床暴露量2倍的剂量时,出现肝内胆汁淤积和血清ALT升高、碱性磷酸酶升高。在严重肝脏功能损害患者中使用齐拉西酮的经验还不足,因此,在这组患者中,应谨慎使用齐拉西酮。

【药品名称】

通用名称:盐酸齐拉西酮片

商品名称:力复君安

英文名称:Ziprasidone Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Qilaxitong pian

【成份】

本品主要成份为:盐酸齐拉西酮。<br/>化学名称:5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物。

【性状】本品为硬胶囊,内容物为类白色至微粉色粉末。

【适应症】本品适用于治疗精神分裂症。

【用法用量】如上描述

【不良反应】

国外上市前临床试验报道了以下不良反应:精神分裂症患者:齐拉西酮组和安慰剂组不良反应所致停药率分别为4.1%(29/702)和2.2%(6/273)。主要不良反应为皮疹,齐拉西酮组有7例患者因皮疹停药(1%),安慰剂组为0。锥体外系症状包括下列不良反应:锥体外系症状,肌张力亢进,肌张力障碍、运动障碍、运动功能减退、震颤、麻痹和搐颤。在精神分裂症临床试验中,这些不良反应均不是单独发生、且发生率≥5%。头晕包括眩晕和头晕两种。短期、固定剂量、安慰剂对照试验中,剂量依赖性不

【禁忌】

QT间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期,并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者(包括先天性长QT间期综合征)、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派等使用。

【注意事项】

1、与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。与安慰剂相比,与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病。

2、齐拉西酮治疗引起QTc延长,比四种对照药物(利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇)对QTc的影响长约9-14毫秒,但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常(torsadedepointes)的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。

妊娠与哺乳期注意事项:

只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时,齐拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中,服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。

老人注意事项:

应降低起始剂量、缓慢调整剂量,并密切监测患者。

【药物相互作用】

1、齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。

2、齐拉西酮主要作用于中枢神经系统,与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。

3、齐拉西酮可能诱发低血压,因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。

4、齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。其他药物对齐拉西酮的影响卡马西平:卡马西平为CYP3A4诱导剂,每天2次连续21天服用200mg卡马西平,患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高,齐拉西酮的AUC降得越多。

【药理作用】

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致,齐拉西酮的作用机制不明确。研究

【贮藏】密封保存。有效期24个月

【规格】20mg

【包装规格】20mg*10s*3板/盒,20mg*10s*3板/盒

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20070078

【生产企业】重庆圣华曦药业股份有限公司

【推广企业】广东嘉盟医药有限公司