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(莱瑞克)普瑞巴林:神经病理性疼痛一线用药!

2020-08-10 15:49:03      点击:


        莱瑞克普瑞巴林胶囊的功效是广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗。以下将为大家详细介绍。

        普瑞巴林,作为首个被美国和欧洲共同认证用于治疗2种神经痛的药物,曾被美国《时代》周刊评为“2007十大医学进步之一”!自普瑞巴林上市至今,凭借其显著的疗效,充分得到了医生及市场的认可,且随着适应症的不断获批,全球销售额整体上至今仍呈现增长态势,目前该药已在数十个国家和地区上市,是名副其实的重磅炸弹级药物!

 【产品简介】

◆ 2017版《国家医保目录》医保乙类,独家首仿

◆ 神经病理性疼痛一线用药

◆ 新一代钙离子通道调节剂,癫痫合并广泛性焦虑障碍一线用药

      普瑞巴林胶囊是新一代神经痛治疗药物,钙离子通道调节剂。通过调节过度兴奋的神经元,减少兴奋性神经递质的过度释放,用于治疗带状疱疹后神经痛等神经病理性疼痛,被众多国际指南推荐为一线治疗药物。

1、普瑞巴林双向抑制中枢敏化,有效治疗神经病理性疼痛

2、神经病理性疼痛早期足量足疗程使用普瑞巴林,有效控制中枢敏化进展

3、普瑞巴林线性药代动力学,起效迅速,治疗效能优于加巴喷丁

4、普瑞巴林治疗多种神经病理性疼痛,疗效明确,安全性好

5、普瑞巴林显著改善神经病理性疼痛患者睡眠、焦虑与抑郁状态,提高生活质量

6、普瑞巴林是国内外神经病理性疼痛指南或共识推荐一线用药

【作用机制】

      普瑞巴林是一种γ-氨基丁酸类似物,其最初设计是用于治疗部分性癫痫的发作,因在随后的临床研究中逐渐发现其对神经病理性疼痛和其他中枢神经系统疾病也有治疗作用而被开发用于治疗与疼痛相关的疾病。临床前研究结果显示,普瑞巴林通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ蛋白,减少钙离子内流,从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放,进而有效控制神经性疼痛。临床研究结果表明,日给药剂量为300~450mg的普瑞巴林可有效治疗FMS,减轻疼痛,改善睡眠,缓解疲劳,提高生活质量,且耐受性良好。

【四大优势】

快速:起效快,4天显著改善精神和躯体症状(如痛性躯体不适)

强效:与苯二氮䓬类药物相比,治疗焦虑疗效好

持久:疗效稳定预防复发

安全:不经肝脏代谢,无药物相互作用,常见不良反应为轻到中度头晕和嗜睡

【临床应用】

外周神经痛:带状疱疹后神经痛、糖尿病周围神经痛、三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛、复杂性区域痛综合征、HIV感染神经病、神经根病(颈、胸或腰骶)、嵌压性神经病、围手术期疼痛:中枢神经痛:脑卒中后中枢痛、脊髓损伤相关的中枢神经病理性疼痛、幻肢痛、帕金森病相关疼痛、多发性硬化相关性疼痛;其他:癌性神经痛、纤维肌痛、不宁腿综合征、偏头痛、紧张性头痛、广泛性焦虑、癫痫等。

【用法用量】

普瑞巴林适于餐前或者餐后口服。 普瑞巴林添加治疗成人部分性癫痫发作的有效剂量为150~600mg/天,分2~3次服用。推荐起始剂量为150mg/天。据患者对普瑞巴林的应答和耐受性,日剂量可最大增至600mg。当确定停用普瑞巴林时,应在一周内缓慢将剂量减至最低。(具体用量谨供参考,实际请瞩医训)



【药品名称】

  通用名称:普瑞巴林胶囊

  商品名称:普瑞巴林胶囊(莱瑞克)

  英文名称:Pregabalin Capsule

【主要成份】 普瑞巴林

【成 份】

  化学名:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸

   分子式/量:C8H17NO2 159.23

【性 状】 本品主要成份为普瑞巴林,内容物为白色或类白色粉末

【适应症/功能主治】 成人部分性癫痫发作的添加治疗。

【规格型号】 75mg*10s

【不良反应】 普瑞巴林在上市前开发期间,各种患者群体交叉的所有对照和非对照的临床试验中,有10000多患者服用普瑞巴林,其中大约5000例服用6个月或6个月以上,3100多例服用1年以上,1400多例至少服用2年。添加治疗成人部分性癫痫发作的对照临床试验 导致停药的不良反应 在添加治疗癫痫的临床试验中,普瑞巴林组和安慰剂组因不良反应停药的比例分别为15%和6%。普瑞巴林组导致停药的常见不良反应包括头晕(6%)、共济失调(4%)、嗜睡(3%);在安慰剂组中,上述导致停药的不良反应的发生率小于1%。普瑞巴林组发生率至少为1%的其他不良反应(发生率约为安慰剂组的两倍)包括:无力、复视、视力模糊、思维异常、恶心、震颤、眩晕、头痛和思维混乱(各导致停药为2%或更少)。最常见不良反应 表2列出了所有与剂量有关的不良反应,普瑞巴林组的发生率至少为2%。剂量相关性的界定标准为:600mg/天普瑞巴林组不良反应的发生率至少比安慰剂和150mg/天组高2%。在这些试验中,758例患者服用普瑞巴林12周,294例患者服用安慰剂12周。因为患者至少服用1~3种其他抗癫痫药物,不能确认下述不良反应仅归于普瑞巴林,还是归于普瑞巴林与其他药物合用。在这些试验中,普瑞巴林所致不良反应均为轻度或者中度。

【禁 忌】 对普瑞巴林或处方中任何成分过敏的患者禁用。

【注意事项】 1.正如所有的抗癫痫药物一样,应该逐渐地停用普瑞巴林,以便尽量减小癫痫患者增加发作的可能性。突然或快速停药可引起失眠、恶心、头痛或腹泻,若要停用普瑞巴林,应该用一周以上的时间逐渐减小剂量而至停止。2.普瑞巴林可引起血管性水肿并可伴有面部、嘴(嘴唇、齿龈、舌)、颈(咽、喉)肿胀,上述症状可引起致命性呼吸困难。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。3、普瑞巴林可引起过敏反应,如气喘、呼吸困难、皮疹、麻疹和疱疹。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。4.普瑞巴林可能增加自杀想法和行为的风险,应当警惕消沉症状的出现或恶化、情绪或行为不同寻常的变化或自杀想法、自杀行为、自残想法的出现。忧虑的行为应立即报告给医疗提供者。5.普瑞巴林可引起头晕、嗜睡、视力模糊和其他中枢神经系统征兆和症状。因此,不应驾车和操控复杂机器,或从事其他危险的活动。6.普瑞巴林可引起水肿和体重增加。与噻唑烷二酮类抗糖尿病药联合使用可能会加重水肿和体重增加。对早已患心脏病的患者,普瑞巴林可能增加心力衰竭的危险。7.在标准的临床前致癌研究中,用两种不同种的小鼠进行试验,意外地发现血管肉瘤的发生率高。此发现的临床意义尚不清楚。在普瑞巴林上市前开发期间的临床试验表明,没有直接评价普瑞巴林引起人体肿瘤潜在性的方法。在各种患者群体交叉的临床研究中,包括12岁以上的患者服药总量有6396个患者。其中57名患者出现新的肿瘤,或者肿瘤恶化。由于在未接受普瑞巴林治疗的相似群体中,缺乏肿瘤发生率和复发率的背景资料,因此,不知道这些肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响。8.普瑞巴林可引起视觉障碍。如果出现任何视力改变,应通知医生。9.普瑞巴林伴随肌酸激酶升高,不能解释的肌肉痛,触痛或者虚弱,特别是伴有不适或发热时,应迅速报告医生。10.普瑞巴林治疗伴发血小板减少。安慰剂组患者和普瑞巴林治疗组患者发生率分别为2%和3%。在随机对照试验中,普瑞巴林没有增加伴有出血性的不良反应。11.普瑞巴林治疗伴有PR间期延长。12.和中枢神经系统抑制剂如阿 片类或苯二氮卓类药物合用治疗,会添加中枢神经系统不良反应,如嗜睡。13.服用普瑞巴林时不要饮酒,普瑞巴林可能加重对运动技能的损害和酒精的镇静作用。14.治疗期间已经怀孕或打算怀孕,要通知医生。如果在治疗期间正在哺乳或打算哺乳,也应通知医生。15.普瑞巴林存在男性介导的致畸胎的潜在风险。临床前大鼠试验表明普瑞巴林与增加雄性介导的致畸胎风险有关联。此项发现的临床意义不清楚。16.糖尿病患者治疗时要特别注意皮肤的完好性。服用普瑞巴林的一些动物出现皮肤溃疡,虽然临床试验中没有观察到与普瑞巴林有关的皮肤损害的发生率增加。17.药物滥用和依赖性尚不清楚普瑞巴林对药物滥用性受体位点是否具有活性。对于任何中枢神经活性的药物,均应仔细评价患者的药物滥用史,并观察患者对普瑞巴林是否具有误用和滥用症状(如,形成耐药性、用药剂量增加和找药行为)。17.1 药物滥用在由15例服用镇静/催眠药物(包括酒精)的患者参加的试验中,患者对普瑞巴林(450mg,单剂)的作用评价非常好,其效果与安定(30mg,单剂)相似。在5500多例患者参加的临床对照试验中,普瑞巴林组和安慰剂组患者欣快感的发生率分别为4%和1%;但是,群体资料分析表明,普瑞巴林导致欣快感的发生率为1%~12%。17.2 依赖性临床试验表明,一些患者突然快速停用普瑞巴林,可能出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状;这表明普瑞巴林可能导致身体依赖性。

【儿童用药】 普瑞巴林对儿科患者的安全性和疗效还没有确立。

【老年患者用药】 在癫痫患者参加的普瑞巴林临床对照研究中,65~74岁只有10例,75岁以上2例。老年患者和年轻患者服用普瑞巴林的疗效和安全性总体上无差异。已知普瑞巴林大量由肾排泄,因此,肾功损伤患者对普瑞巴林的毒性反应风险可能较大。由于普瑞巴林主要由肾排泄消除,因此,对于肾损伤的老年患者应调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 普瑞巴林对怀孕妇女的影响没有进行适当和良好的对照研究。只有在确证潜在的益处胜过对胎儿潜在的风险时,才能在怀孕期间使用普瑞巴林。大鼠和兔在妊娠期间服用普瑞巴林,其血浆暴露量(AUC)≥人服用最大推荐剂量600mg/天的暴露量的5倍时,胎儿组织结构畸形发生率增加,同时可见其它发育毒性,包括致死率、生长迟缓以及神经和生殖系统功能损伤。普瑞巴林对怀孕妇女分娩的影响尚不清楚。对大鼠胎儿生前和生后研究表明,当普瑞巴林的血浆暴露量大于人均血浆暴露量(123μg?hr/mL,该暴露量为人口服最大推荐剂量600mg/天的暴露量)的50倍时,可延长妊娠期和诱发难产。普瑞巴林是否排入人的乳汁尚不清楚。但是,普瑞巴林泌入大鼠乳汁中。由于许多药物泌入人的乳汁中,以及动物研究表明普瑞巴林存在致肿瘤潜力,因此,应根据药物对乳母重要性,决定是否停止哺乳或停止服药。

【药物相互作用】 药动学相互作用:普瑞巴林主要以原形排泄于尿中,在人体内代谢极少(尿中代谢物占回收剂量的2%以下),不与血浆蛋白结合,因此普瑞巴林药动学不大可能受其他药物(通过代谢的相互作用或蛋白结合的置换方式)影响。体外和体内研究表明,普瑞巴林不大可能涉及显著的药动学的药物相互作用,特别是普瑞巴林和下列抗癫痫药物:卡马西平(Carbamazepine),丙戊酸(Valproicacid),拉莫三嗪(Lamotrigine),苯妥英(Phenytoin),苯巴比妥(Phenobabital)和托吡酯(Topiramate)之间没有药动学相互作用。在普瑞巴林和通常使用的抗癫痫药物之间也不会发生预期的重要药动学相互作用。药效学相互作用:口服普瑞巴林多次与羟氢可待酮,拉莫三嗪或乙醇合用,虽然没有出现药动学的相互作用,但是,当普瑞巴林与这些药物合用时,会对认知和运动功能产生影响。临床上没有观察到对呼吸有重要影响。(其他详见说明书)

【药物过量】 人急性过量的体征、症状和实验室结果 人过量服用普瑞巴林的情况较少。在临床试验中,普瑞巴林的过量剂量为8000mg,无明显的过量症状。在临床试验中,一些患者的日用剂量高达2400mg。服用普瑞巴林剂量较高(≥900mg)的患者与服用推荐剂量的普瑞巴林的患者的不良反应类型无明显差异。过量症状的处理和控制 普瑞巴林过量症状无特效解毒药。未吸收的药物可通过呕吐和洗胃法排除;保持通风;监测患者的生命体征和临床状况;与毒物控制中心保持联系。尽管一些过量症状的患者采用了透析方法,透析方法的采用应与患者的临床状况相吻合,或者患者具有明显的肾功能损伤。标准的透析方法可显著清除普瑞巴林(4小时内清除大约50%)。

【药理毒理】 药理作用 普瑞巴林与中枢神经系统组织中的a2-8位点(一个电压门控钙通道辅助性亚单位)亲合力较高,尽管普瑞巴林的作用机制尚不完全清楚。(其他详见说明书)

【药代动力学】 普瑞巴林口服吸收良好,主要经肾脏分泌并排泄出体外,半衰期约为6小时。吸收和分布 空腹口服普瑞巴林胶囊,1.5小时后达峰。口服生物利用度大于等于90%,与剂量无关。单剂(25~300mg/天)和多剂(75~900mg/天)口服普瑞巴林,峰浓度(Cmx)和药一时曲线下面积(AUC)呈线性增加。多剂口服普瑞巴林,血药浓度于药后24~48小时达到稳定状态。单剂药代动力学可指示多剂药代动力学的特征。(其他详见说明书)

【贮 藏】 密封,室温保存。

【包 装】 铝塑泡罩包装。10粒/板/盒。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 国药准字H20130073

【生产企业】 重庆赛维药业有限公司

【推广企业】广东嘉盟医药有限公司